蔗糖八硫酸酯是以C₁₂H₁₄O₃₅S₈-X₈為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖)，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制藥領(lǐng)域，蔗糖八硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀，主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載，提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì)，它可以激活體內(nèi)成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子，產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng)，具有保護(hù)粘膜，治療潰瘍，促進(jìn)傷口愈合等作用，在各類潰瘍，如十二指腸潰瘍，胃潰瘍，糖尿病足等得到廣泛應(yīng)用。基于相似機(jī)理，丹尼爾等人，將其應(yīng)用在牙科治療領(lǐng)域，尤其是防治炎癥和牙斑有關(guān)的癥狀。

牙齦炎和牙周炎均系牙齒上形成牙斑而引起的炎癥疾病。慢性牙周炎常導(dǎo)致牙齒支撐組織破壞。牙斑為牙齒表明柔軟的藏有細(xì)菌的外層。當(dāng)牙齒不潔時(shí)，就會(huì)形成牙斑并引起牙齦區(qū)炎癥。牙菌斑示意圖，和牙周病的進(jìn)展如下圖所示。化學(xué)治療制劑主要是抗菌劑，包括一些局部用抗生素、季銨鹽類化合物、酚類化合物等，但此類制劑效力不大，只能在很短的時(shí)間內(nèi)抑菌，在體外是有效的；另一些制劑如氯己定和其類似物體內(nèi)體外均有效，效果優(yōu)于前者。上述化學(xué)制劑會(huì)有如產(chǎn)生抗菌耐藥性、導(dǎo)致潰瘍等副作用，不適合長(zhǎng)期使用。各治療方案都要求病人高度服從并且或沒有很好的治療效果。

丹尼爾等人發(fā)現(xiàn)，硫酸化糖類化合物尤其是蔗糖多硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鹽，如果局部用于牙齒或牙齦對(duì)許多牙齒疾患具有很高的效力，可用于治療牙齦炎、牙周炎、牙槽炎、口腔念珠菌感染的疾患，以及用于預(yù)防牙斑和齦中結(jié)石的形成。其機(jī)理可能與蔗糖多硫酸酯鹽帶有的負(fù)電荷有關(guān)，尤其是高價(jià)負(fù)電性的蔗糖八硫酸酯鹽，如鈉鹽、鉀鹽。正常細(xì)胞表面帶有強(qiáng)大的負(fù)電荷，細(xì)胞表面損傷時(shí)就會(huì)受到干擾，而蔗糖八硫酸酯鹽等可起到負(fù)電荷的作用，使得“細(xì)胞的受傷部分"重新獲得表面負(fù)電荷，從而保護(hù)細(xì)胞，促進(jìn)傷口愈合和起消炎作用。此外，還可通過減弱細(xì)菌的黏附而減少或防止牙斑形成。可與其他賦型劑或輔料開發(fā)成漱口水，新型牙膏或應(yīng)用在其他口腔制劑中。若制成牙周植入物，具有生物可降解性，不必手術(shù)摘取植入物，提高病人依從性。

目前國(guó)內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記

參考文獻(xiàn)：

1 Wen J, Jin X, Al Sayah F, et al. Economic Evaluation of Sucrose Octasulfate Dressing for the Treatment of Diabetic Foot Ulcers for Type 2 Diabetes Patients[J]. Canadian Journal of Diabetes, 2021.

2 丹尼爾·巴-沙羅姆等人，治療牙齒及其支撐組織疾患的方法，申請(qǐng)號(hào)：CN89106534.2

3 蔗糖八硫酸酯X鹽現(xiàn)貨供應(yīng)-艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司